biochemisch proces waarbij giftige, in het algemeen lichaamsvreemde stoffen en lichaamseigen stoffen in elkaar worden omgezet. Levende organismen zijn in staat om na het binnendringen van giftige stoffen alles in het werk te stellen om deze stoffen onschadelijk te maken en te verwijderen (detoxificatie).
Door biotransformatie kunnen bioactieve (langs biologische weg gevormde) stoffen en synthetische, onnatuurlijke chemicaliën (industriële afvalstoffen, kunstmest, smaak- en kleurstoffen, geneesmiddelen e.d.) hun werkzaamheid verliezen en vaak sneller uit het lichaam verwijderd worden. Het merendeel van de bioactieve stoffen wordt gevormd door lipofiele (in vet oplosbare) verbindingen, die nauwelijks via de nieren verwijderd kunnen worden. Het wezenlijke van het biotransformatieproces is dat lipofiele stoffen worden omgezet in minder lipofiele en meer hydrofiele (in water oplosbare) pr.odukten, die snel via de urine het lichaam kunnen verlaten. Enzymen die biotransformatie mogelijk maken, zijn aanwezig op plaatsen waar in het algemeen lichaamsvreemde stoffen het lichaam binnenkomen, zoals de huid, het longweefsel en in het slijmvlies van de darm, waar zij via het spijsverteringskanaal worden opgenomen. Daar de darm slechts een gering gedeelte van de relatief snel opgenomen stoffen kan omzetten, komt het merendeel ervan terecht in de poortader. Deze voert het bloed, afkomstig van de darm, direct naar de lever; dit orgaan heeft de grootste capaciteit om bioactieve stoffen om te zetten.
Zo wordt van de alcohol die het maagdarmstelsel passeert slechts 2-10 % onveranderd verwijderd via de longen of de nieren. De rest wordt vrijwel geheel geoxideerd door de lever, zodat aceetaldehyde ontstaat. Dit wordt geoxideerd door het enzym ethanaldehydrogenase, waardoor azijnzuur ontstaat, dat vervolgens na koppeling met het coënzym A, in de Krebscyclus wordt omgezet in kooldioxide en water waarbij energie vrijkomt. De capaciteit van de lever is sterk afhankelijk van de conditie ervan. Leverziekten, hongertoestand, leverbeschadiging door chemicaliën enz. verminderen de capaciteit, en verhogen daardoor de gevoeligheid voor giftige stoffen. Ook de leeftijd speelt een rol.
Bij pasgeborenen is de biotransformatie onvoldoende ontwikkeld. Een bekend voorbeeld hiervan is het optreden van geelzucht, vlak na de geboorte, door ophoping van het galpigment bilirubine.Biotransformatie leidt niet alleen tot de produktie van onschadelijke stoffen, maar kan ook leiden tot schadelijker produkten dan de uitgangsstoffen (toxificatie). Bij onderzoek naar het ontstaan van kanker is o.a. gebleken dat vele carcinogene stoffen zelf geen kwaadaardige eigenschappen hebben, maar deze pas krijgen nadat zij via enzymen veranderd zijn. Het vermogen van een levend organisme om onnatuurlijke verbindingen om te zetten, heeft dan ook niet alleen een beschermende functie.
