enzymatisch proces bij de stofwisseling van lichaamseigen en lichaamsvreemde stoffen waarbij het gevormde omzettingsprodukt verantwoordelijk is voor de giftige werking van de oorspronkelijke uitgangsstof. Een voorbeeld van bioactivering is oxidatie van aniline tot fenylhydroxylamine.
Deze verbinding reduceert hemoglobine tot ferrihemoglobine, waardoor het zuurstoftransport door het bloed wordt verstoord. Ook van diverse insekticiden, waaronder parathion, en van procarcinogenen is bekend dat zij pas door bioactivering hun giftige werking verkrijgen.
