Door de testis geproduceerd hormoon met effecten op groei en ontwikkeling van het mannelijk voortplantingsstelsel en mannelijke secundaire geslachtskenmerken
Testosteron wordt geproduceerd door de Leydigcellen in de testis. Deze productie begint al tijdens de embryonale ontwikkeling. Als de vrucht mannelijk is wordt in de zesde week het gen TDF (testis determining factor) actief dat de testis aanzet tot de productie van testosteron. Deze testosteronproductie bereikt een piek in de tweede helft van de zwangerschap. Omdat dan ook de hersenen differentiëren krijgt het brein al vóór de geboorte een mannelijk stempel. Na de geboorte vindt een tweede toename van testosteronproductie plaats bij het begin van de puberteit die de seksuele rijping aanstuurt, m.n. de productie van sperma, maar ook allerlei secundaire geslachtskenmerken zoals lengtegroei, een lager stemgeluid, haargroei, baardgroei, enz. In de stofwisseling stimuleert testosteron anabole (d.w.z. versterkende en opbouwende) processen zoals eiwitsynthese en botverdichting.
Testosteron en gerelateerde verbindingen zoals dihydrotestosteron worden androgenen genoemd. Net als oestradiol, cortisol, progesteron en ecdyson is het een steroïdhormoon, afgeleid van cholesterol. Testosteron oefent zijn effect op doelwitweefsels uit doordat het na opname bindt aan een cytoplasmatisch eiwit, de androgeenreceptor. Deze gaat dan werken als transcriptiefactor en induceert bepaalde doelwitgenen.
Testosteron is een intermediair in de biosynthese van oestrogenen, maar het gebruik als hormoon is evolutionair jonger dan oestradiol. Testosteron ging als hormoon werken nadat uit de oestrogeenreceptor een androgeenreceptor ontstond die testosteron ging binden. Dit is begonnen bij de kraakbeenvissen. Kaakloze vissen gebruiken nog androstenedion als mannelijk geslachtshormoon, maar alle andere Vertebrata maken gebruik van testosteron. De evolutie van de geslachtshormonen werd gedreven door hun receptoren, niet door de hormonen zelf.
