chemische reactieve verbindingen die gebruikt worden voor de synthese van organische verbindingen vanwege hun vermogen methyl- of andere alkylgroepen over te brengen. Toxicologisch is belangrijk dat celbestanddelen met bepaalde chemische eigenschappen (nl. met -SH-, -OH- of -NHrgroepen) gemakkelijk gealkyleerd worden, waardoor enzymen, RNA e.d., die deze groepen bevatten, hun functie verliezen.
In lage dosering leidt dat tot celbeschadiging (cytostatisch effect); bij hoge dosering kan de cel doodgaan. Omdat een dergelijke covalente binding ook mogelijk is aan DNA (drager van het erfelijk materiaal), bestaat er met alkylerende stoffen de kans op een carcinogene en mutagene werking, die ook bij lage dosering en contact gedurende lange tijd tot uiting kan komen (→ carcinogenese). Voorbeelden van alkylerende stoffen zijn mosterdgas (gifgas), chlooracetofenon (CNtraangas), nitrosamines, methylbromide. Doordat de alkylerende werking van de stoffen onderling verschilt, zijn ook de effecten sterk uiteenlopend. De cytostatische werking heeft aanleiding gegeven tot het gebruik van enkele alkylerende stoffen in de kankertherapie.
